In vitro inhibitory effect of SR 27417, a potent platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist, on the PAF-induced bovine platelet aggregation

Miriam Bastos da Silva; Annie Delaunois; Pascal Gustin; Jean-Marie Godeau; Pierre Lekeux

doi:doi:10.1051/vetres:2000115

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Volume 31 / No 2 (March-April 2000)

Vet. Res., 31 2 (2000) 267-272

Abstract

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Issue		Vet. Res. Volume 31, Number 2, March-April 2000


Page(s)		267 - 272
DOI		https://doi.org/10.1051/vetres:2000115
How to cite this article		Vet. Res. (2000) 267-272

DOI: 10.1051/vetres:2000115

Vet. Res. 31 (2000) 267-272

In vitro inhibitory effect of SR 27417, a potent platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist, on the PAF-induced bovine platelet aggregation

Miriam Bastos da Silva^a - Annie Delaunois^b - Pascal Gustin^b - Jean-Marie Godeau^c - Pierre Lekeux^a

^aLaboratoire d'investigation fonctionnelle, Département de physiologie, Bât. B42, Faculté de Médecine Vétérinaire, Université de Liège, Sart Tilman, 4000 Liège, Belgium
^bLaboratoire de pharmacologie et toxicologie, Bât. B41, Faculté de Médecine Vétérinaire, Université de Liège, Sart Tilman, 4000 Liège, Belgium
^cLaboratoire de biologie clinique, Bât. B42, Faculté de Médecine Vétérinaire, Université de Liège, Sart Tilman, 4000 Liège, Belgium

(Received 30 July 1999; accepted 10 December 1999)

Abstract:

The in vitro inhibitory effect of SR 27417, an antagonist of the platelet-activating factor (PAF) receptor, on PAF-induced platelet aggregation was studied in blood collected from seven healthy Friesien calves. Inhibitory effects of SR 27417 were determined at thirteen different concentrations (0.1 - 400 nM) by using the dose-response curves of PAF on calf platelet aggregation. In the presence of SR 27417, the maximal slopes of aggregation (%/min) induced by low and high concentrations of PAF were significantly different from the control values obtained without an antagonist at $p \leq 0.05$ and $p \leq 0.01$ respectively. In vitro PAF-induced calf platelet aggregation was dose-dependently inhibited by SR 27417. The drug inhibited PAF-induced platelet aggregation in a competitive reversible manner (pA₂ = 10.46 $\pm$ 2.36 mol $\cdot$ L^-1). In conclusion, the results of our study showed that addition of SR 27417 to bovine platelet in vitro inhibits PAF-induced platelet aggregation.

Keywords: bovine / platelet / platelet aggregation / platelet-activating factor (PAF) / SR 27417

Résumé:

Effet inhibiteur in vitro du SR 27417, un puissant antagoniste du récepteur du facteur d'activation plaquettaire sur l'agrégation des plaquettes induite par le PAF chez le bovin. L'effet inhibiteur in vitro du SR 27417, un antagoniste du récepteur du facteur d'activation plaquettaire (PAF) induite par le PAF sur l'agrégation plaquettaire a été étudiée dans le sang prélevé des sept veaux sains de race Frisonne. L'effet inhibiteur du SR 27417 a été déterminé avec treize concentrations différentes (0,1 - 400 nM) en utilisant les courbes dose-effet du PAF sur l'agrégation plaquettaire des veaux. En présence du SR 27417, la pente d'agrégation maximale de la courbe ( concentrations du PAF ont été significativement différentes des valeurs de base ( $p \leq 0.05$ et $p \leq 0.01$ respectivement). L'agrégation des plaquettes induites par le PAF a été inhibée in vitro par le SR 27417 d'une manière dépendante de la dose. Le médicament a inhibé in vitro l'agrégation induite par le PAF des plaquettes chez le bovin de façon compétitive et réversible (pA₂ = 10.46 $\pm$ 2.36 mol $\cdot$ L^-1). En conclusion, les résultats de notre étude montrent in vitro que l'addition du SR 27417 aux plaquettes chez le bovin inhibe l'agrégation plaquettaire induite par le PAF.

Mots clé : bovin / plaquette / agrégation plaquettaire / facteur d'activation plaquettaire (PAF) / SR 27417

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